“沈主任,仅从化学层面评价,C01C-2成功了。”老烟还是很振奋的,毕竟在这个项目中有不少创新。
“合成一种新化合物,三分靠经验,三分靠手法,剩下的就是看运气了。我的运气比较好。”沈奇让老烟、程浩南再多做几组实验,然后整理一份报告。
C01C是一种苯并噻嗪酮化合物,理论上可以治疗糖尿病,并在大鼠实验中得到验证。
因为在狗的实验中效果不理想,沈奇改进了C01C的化学结构,C01C-2仍以苯并噻嗪酮为母核,侧链进行了优化。
经沈奇研究,C01C-2同样是一种治疗II型糖尿病的化合物,它将在动物实验中进行验证。
糖尿病是公认的世界上最为广泛的流行病症,如今全世界有2亿患者受此疾病的困扰,并且预计患者数量将在十年内翻倍。
II型糖尿病是一种伴随着胰岛素抗体的慢性多糖病症,它使得胰腺无法产生足够的胰岛素来控制血糖水平。
当今许多II型糖尿病的疗法由于其副作用,治疗效果总是不尽如人意。
因此,沈奇认为他们的研究成果C01C-2有十分重要的科研价值。
在机制理论层面,尚有一个谜题困扰沈奇。
C01C-2可以归纳为糖原合成酶激酶-3β非ATP竞争型抑制剂,其中的糖原合成酶激酶-3β是一个多功能的蛋白激酶,是一个与多种疾病相关的靶点,如糖尿病、阿尔茨海默病、癌症、免疫性疾病等。
为啥沈奇他们合成出来的C01C及C01C-2,主要针对的是糖尿病,而非其他疾病?
如何精确锁定目标,研究人员想针对哪种疾病就能做出相应的抑制剂?
这需要持续研究,找到真正的操控机制。
欧叶并没有患上糖尿病,长期困扰她的是免疫性疾病和贫血。
最近欧叶的身体又不太舒服了,她浑身乏力、精神不振。沈奇看在眼里,心中焦虑。
“不管如何,先把C01C-2做完临床再说。”沈奇下定决心要完成C01C-2的后续测试工作,虽然C01C-2被设定为II型糖尿病药物,但沈奇认为,在对其深入研究的过程中,有希望找到糖原合成酶激酶-3β的真正操控机制,为下一款针对欧叶的免疫性疾病的化合物积累宝贵经验和数据。
C01C-2的论文标题为《苯并噻嗪酮类糖原合成酶激酶-3β非ATP竞争型抑制剂的设计、合成与生物活性评价》,发表于国际著名化学期刊《美国化学会杂志》上。
文中提到,我们的课题小组通过一种新的分子杂交方法设计合成路线,得到了新型的苯并噻嗪酮类化合物,并研究其对糖原合成酶激酶-3β的抑制活性和动力学作
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